बीटाहिस्टाइन का सक्रिय संघटक बीटाहिस्टाइन हाइड्रोक्लोराइड (Betahistine hydrochloride) या बीटाहिस्टाइन डीमैसिटेट (Betahistine demesytate) है। बीटाहिस्टाइन उन कुछ ज्ञात दवाओं में से एक है जिनके बारे में कहा जाता है कि वह आंतरिक कान के माइक्रोसर्कुलेशन (microcirculation) को सुधारती हैं। यह दवा हिस्टामाइन ऐनालॉंग (histamine analogue) की तरह 2 तरीक़ों से कार्य करती है
- H1 रिसैप्टर्स की ऐगोनिस्ट, और
- H3 रिसैप्टर्स की ऐण्टागोनिस्ट।
H1 रिसैप्टर्स पर यह कम प्रभाव डालती है लेकिन H3 रिसैप्टर्स पर मजबूत प्रभाव डालती है। अध्ययनों से पता चला है कि आंतरिक कान में रक्त की आपूर्ति में वृद्धि से, कॉक्लीयर (cochlear) और वैस्टिबुलर (vestibular) दोनों हिस्सों में, बीटाहिस्टाइन कान के आंतरिक भाग के तंत्र में तरल पदार्थों के उत्पादन और पुनरुत्थान को संतुलित करने में मदद कर सकती है। इस प्रभाव की वजह से बीटाहिस्टाइन मैनीएरेज़ रोग (Meniere’s disease) के प्रबंधन में उपयोगी है। यह रोग ऐंड़ोलिम्फेटिक हाइड्रॉप्स (endolymphatic hydrops) के साथ या कान के भीतरी भाग के अंदर बढ़े हुए ऐंड़ोलिम्फेटिक दबाव से जुड़ा हुआ है और इसके परिणाम वर्टिगो के दौरों के साथ टिन्निटस और घटती बढ़ती श्रवण हानि हैं। यदि मैनीएरेज़ रोग (Meniere’s disease) का उचित और समय पर इलाज नहीं कराया जाता है, तो यह बढ़कर प्रभावित कान में स्थाई श्रवण हानि के साथ लगातार बनी रहने वाली अस्थिरता का रूप ले सकता है।
बीटाहिस्टाइन के सेवन से ऊंघ आने की समस्या नहीं होती जो कि वर्टिगो (vertigo) के प्रबंधन में उपयोग किए जाने वाले अधिकांश वैस्टिबुलर सप्रैसेंट्स (vestibular suppressants) का एक आम दुष्प्रभाव है। इस कार्य की वजह से, इसकी केंद्रीय क्षतिपूर्ति तंत्र (central compensation mechanism) को खतरे में डालने की संभावना कम होती है।
हाल ही में कुछ शोध पत्रों ने कान के संतुलन अंगों पर बीटाहिस्टाइन के परिधीय प्रभावों का वर्णन किया है। ऐसा कहा जाता है कि इससे इस क्षेत्र से संवेदी इनपुट (sensory input) कम हो जाता है जिससे उत्तेजक प्रतिक्रिया (excitatory response) कम हो जाती है।
बीटाहिस्टाइन वर्टिगो (vertigo) के प्रबंधन में उपयोग की जाने वाली अन्य दवाओं से इस प्रकार अलग है कि यह केन्द्रीय स्नायुतंत्र (central nervous system) की कार्य प्रणाली, जो कि जो वैस्टिबुलर (vestibular) विकारों की से स्वास्थ्य लाभ के लिए महत्वपूर्ण है, को नहीं दबाती।